球化颗粒是一种将中药制剂进行微球化的一项技术。颗粒球形化的主要目的是在快速释药的前提下提高制剂载药量,减少颗粒比表面积,从而提高制剂的稳定性和剂量控制。从剂型相似性方面看,与微丸剂的剂型比较相似,但由于制备难度大,周期长,成本高,国内选择采用微丸剂型上市产品非常少。球形化颗粒是介于颗粒剂和丸剂之间的一种新的中药剂型,中药球形化技术在中药制剂方面的优势是很明显的,可以大大减少辅料用量进而减少服用剂量;颗粒可以通过包衣提高防潮性能,控制释放;将颗粒装成胶囊服用可以改善口味。
球化颗粒的制备方式主要有以下几种:
(1) 泛制法
需要的辅料较少,一般情况下,剂量较低,符合现代中药“三小”之剂量小的技术要求,但是制造便捷性较差,制造过程中,需要根据产品要求,多次筛选,生产效率低;且“起母”工序的经验性要求高,难以标准化。
(2) 挤出滚圆法
将提取物干粉与辅料以适宜的比例混合均匀,加入适合的润湿剂制成软材,通过螺杆挤压,通过多孔筛网球头,形成细条,再进入滚圆仓,通过高速旋转的滚圆盘,形成球化颗粒,流化干燥即得。挤出滚圆法制备球化颗粒的成品率较高,但对物料的载药比有一定限制,如果载药比例过高,就很难制成圆整的颗粒。
(3) 流化床涂抹法
采用多功能流化床,把中药提取物制成一定稠度和黏度的浆料,向空白丸芯进行喷雾包裹,使药物均匀涂抹覆盖在丸芯表面形成大小均一,光洁圆整中药球形颗粒,包衣后可以做成胶囊剂,制剂载药量高,释放快,服用方便,美观;流化床涂抹的优点在于成品率高颗粒圆整光洁,但要达到高载药比,过程耗时较长。实际研究采用挤出滚圆与流化床涂抹相结合的方式,可以很好的提高效率,达到满意的效果。
内容来源:《现代中药国际化研究》
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