药物代谢动力学研究是揭示药物作用机制的重要途径之一，同时，中药药代动力学研究也是中药现代化研究中一个不可分割的重要组成部分。中药的成分复杂、有效成分不明确、血药浓度低、检测方法的不足等因素，使中药药代动力学研究相对复杂，并且目前尚缺乏符合中药自身特征的药代动力学研究与评价技术体系。而组分中药的成分已知、药效机制明确，为组分的药代动力学研究提供了重要的基础。在组分中药的药代研究中，组分间可在吸收、分布、代谢、排泄（ADME）等各环节产生相互作用，表现为调节组分的生物利用度、改变分布特性、调节体内动态药效物质的构成等方面。

史培颖等以液质联用技术系统分析了黄酮、酚酸、倍半萜内酯及木脂素类化合物，推导得出了上述四类化合物的质谱裂解规律，在此基础上以芪参益气方为研究对象，进行了芪参益气方的组分药代动力学研究。该项研究通过in silico计算模拟预测芪参益气方化学成分的口服吸收特性，应用HPLC-ESI-TOF-MS、HPLC-ESI-IT-MS和GC-MS等检测手段研究其入血成分及代谢产物，描绘其代谢途径；并以黄芪甲苷、丹参素、人参皂苷Rgl和Rbl及降香挥发油等入血的主要药效成分作为代表性指标成分，采用HPLC-ESI-TQ-MS等方法对药效成分的药动学行为和组织分布进行了研究。该项研究系统揭示了大鼠灌服芪参益气方后，方中四种药效成分的体内过程，为阐明中药组方原理及作用机制、明确中药有效组分在体内的动态变化规律提供了研究思路及方法。

张继稳等基于中药化合物组的整体谱特征，运用Kalman滤波法，计算获得溶出介质中化合物组含量，建立了化合物组释放/溶出动力学研究在多组分中药中的评价方法。杜力军等进行了由黄芩、黄连、独活等组成的中药复方药效动力学与药代动力学拟合研究。研究利用黄芩等中药有效部位群组成的中药二类新药，YLZO00，考察发热大鼠的体温经时变化与其中3种活性成分黄芩苷、小檗碱和蛇床子素血浆经时浓度的相关性研究。发现发热大鼠体温的下降与黄芩苷含量的变化呈正相关，而其它两种成分与体温变化的相关性不明显。而以YL2000复方的解热作用为药效进行评价，其药动学参数可以按黄芩苷的药代动力学参数来描述。一种绿茶叶提取物，Veregen，含多种儿茶素类成分以及其他一些与茶有关的物质，是被美国FDA批准的首个植物药。针对其主要成分EGCg，已进行了相应的药代动力学研究，如不同浓度的EGCg制剂在经人体皮肤吸收的体外试验;3H-EGCg在Beagle犬体内的组织分布和药代动力学研究。束云等进行了复方丹参滴丸中丹参素、原儿茶醛、丹酚酸B在大鼠在体肠吸收中的比较研究，发现丹参素与丹酚酸B吸收自高到低依次均为:十二指肠>空肠>结肠>回肠，而原儿茶醛的吸收次序则为十二指肠>回肠>空肠>结肠，其肠吸收机理可能为被动扩散。褚扬等进行了复方丹参滴丸中的丹参素在家兔体内的相对生物利用度研究。结果显示丹参素的血药浓度在2.5 - 125 ng·mL-1范围内呈现良好的线性关系(r=0.9967)，最低定量限为2.5 ng·mL-1。

一些药物也进行了人体药代动力学研究。赵欣及赵晓辉等建立了复方丹参滴丸人体含药血浆中相关代谢物的固相萃取 - 高效液相色谱 - 电喷雾离子阱质谱分析方法，进行了复方丹参滴丸人体含药血浆中，丹参及三七相关代谢物的研究，研究确定了5个丹参代谢产物及4个三七相关代谢物。裴渭静等采用柱切换高效液相色谱技术，对人血清中复方丹参滴丸的主要有效成分：丹参素及其代谢产物进行了富集和分离，同时利用对电喷雾离子阱多级质谱负离子模式进行结构分析。结果显示在人血清中可检测到丹参素及其代谢产物（主要代谢产物为乙酰化的丹参素）。邓远辉等考察了12名中国健康志愿者单次静滴人参皂苷-Rd注射液的药代动力学及耐受性，结果表明该药在中国健康受试者的体内过程符合线性药代动力学特征，关键指标Cmax，AUC0-1与剂量之间呈现较好的线性关系，剂量在10-75  mg内较安全。

内容来源：《现代中药国际化研究》

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