中药组分制备与组分库建设是组分中药研究与开发的基础和保障。建设共享式、规模化的标准物质资源库即中药组分库,是解决中药成分复杂不明,质控困难等问题的一个较好的方法。组分库的建立能够在药材与中药产品之间搭建桥梁,避免重复性工作,提高效率,减少浪费,有效的保护中药资源。目前在我国,已有天津组分中药技术工程中心的“数字化中药组分库”、中国科学院大连化学物理研究所的中药标准组分库,上海国家化合物样品库、第二军医大学的中药样品库和数据库等中药组分库。
天津市组分中药技术工程中心是在张伯礼教授带领下建立的,依托天津中医药大学,与浙江大学、天士力控股集团有限公司合作,针对组分中药新药创制关键科学问题开展研究,建立中药组分库、中药组分信息库和计算机辅助新药发现设计算法库等相关数据库。同时进行组分活性评价关键技术和现代中药发现关键技术(组分中药的发现、组效关系研究、组分配伍优化设计)研发,进行组分的药效物质基础、作用机理研究。进行组分中药的开发,最终建立和完善组分中药创新药物研发的方法体系,形成组分中药研发模式,带动技术改造、科研、生产、销售环节,提升我国中药产业现代化水平。数字中药组分库包括实物库和信息系统两部分,实物库已从近300种药材中获取了10661个中药组分,以及235个化合物,并测定了组分的生物活性,基本建立了组分配伍研制现代中药的相关技术。信息系统主要存储了中药方剂、药材、中药组分、化合物的化学信息、生物活性信息等,可利用数据挖掘方法对大类方剂化学组分进行统计并精简方剂中组分数量。中心利用组分研发技术研制了芪参益气滴丸、三叶糖脂清片等5个现代组分中药,承担科技部和天津市30个中药大品种二次开发研究,应用组分中药研发的关键技术试图解决制约中药品种做大做强的一些共性问题。随着数字中药组分库研究的不断深入,组分资源库的规模将不断扩大,信息量更加丰富,将为现代中药的研发发挥重要作用。
中国科学院大连化学物理研究所梁鑫淼课题组近年来初步构建了包含本草组分资源、信息资源和知识资源等内容的本草物质资源库;开展了中药标准组分的高通量、高内涵活性筛选研究。通过对多种现代分离及鉴定技术进行集成,构建了中药组分系统分离及制备的标准化平台,同时制定了一系列提取分离过程的标准规范。通过平台运行,已完成了对8个复方、50味中药的1100多个标准组分的分离和制备,建立了具有一定规模的标准组分库,并制定了相应的标准操作规范。
上海国家化合物样品库,是由国家新药筛选中心,中国科学院上海药物研究所,以及上海张江生物医药基地开发有限公司共同承建的。据报道该库目前储量接近70万个,到2015年将超过100万个,库中含有大量我国特有的植物提取分离样品。
第二军医大学张卫东等建立了中药样品库和数据库。目前,该库涵盖200余个中药复方、8000余种中药提取物、100余个中药有效部位,以及6000余个中药单体成分,同时建设了NPID数据库(Nature Products Information Database天然产物信息数据库)和CNPD数据库(ChineseNature Products Database中国天然产物数据库)。
源于中药的天然产物是新药发现的重要来源,对中药化学成分的深入认识是中药新药创制的基础和关键。建立一个高储量、高品质、规范、共享的中药化学成分实物库以及数据库,同时与药物质量控制、活性物质筛选评价等系统结合,具有重大的意义。
内容来源:《现代中药国际化研究》
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